Pharmaceutica Analytica Acta

Abstracto

Evaluación de fármacos como la glipizida cargados en partículas.

Mithun Mehta*

La glipizida es un fármaco de segunda generación que se utiliza para el tratamiento de la diabetes mellitus no dependiente de la insulina. Actúa estimulando la llegada de insulina desde el páncreas. Biofarmacéuticamente. La glipizida es un fármaco de clase II, que tiene baja solubilidad y alta penetrabilidad. Su corta vida media natural (3,4 ± 0,7 horas) requiere que se administre en 2 o 3 dosis de 2,5 a 10 mg por día [1]. Por lo tanto, es un candidato potencial para el desarrollo de formulaciones de liberación prolongada. Los planes de liberación prolongada que administran el fármaco de forma gradual durante un período de tiempo más prolongado pueden mejorar el efecto terapéutico, la biodisponibilidad y la potencia del fármaco. También reduce los síntomas de los fármacos separados y la recurrencia de la dosificación. El sistema de administración de fármacos en nanopartículas (1-1000 nm) se suele proponer para la derrota oral, parenteral o cutánea con el objetivo definitivo de cambiar el perfil farmacocinético de la molécula activa [2]. Para mantener la llegada de medicamentos, existen varios polímeros disponibles. De estos, la poli-Ɛ-caprolactona (PCL) es un polímero biodegradable, biocompatible y semicristalino. La descomposición de la PCL en comparación con el ácido poliglicólico y otros polímeros es moderada, lo que la hace adecuada para el transporte a larga distancia que se extiende durante un período de más de un año. La PCL es soluble en cloroformo, diclorometano, tetracloruro de carbono, benceno, tolueno, ciclohexanona y 2-nitropropano a temperatura ambiente. Tiene una baja solubilidad en CH3)2CO, 2-butanona, derivado de ácido acético etílico, dimetilformamida y acetonitrilo y es insoluble en licor, éter de aceite y éter dietílico. La energía de liberación de los polímeros biodegradables está limitada por la dispersión, la desintegración o una combinación de las mismas y depende de las propiedades del polímero, como el peso subatómico, la proporción de copolímeros, la cristalinidad, las propiedades del fármaco, las condiciones de disposición, el tamaño de la molécula, la morfología de la superficie, el apilamiento del fármaco y las condiciones de desintegración [3]. Las nanopartículas de liberación continua se pueden preparar mediante un método de extracción/evaporación soluble en emulsión. En la técnica de evaporación soluble, la medida necesaria de polímero y fármaco se descompone en una fase orgánica que se emulsiona bajo homogeneización con surfactante para formar una emulsión de aceite en agua. La mezcla se mantiene durante la dispersión de la fase orgánica, las nanopartículas formadas se separan y se secan. El objetivo de esta investigación fue detallar y mejorar las nanopartículas de PCL cargadas con glipizida para lograr un perfil de administración asistida con la mayor eficiencia de encapsulación. Se utilizó un esquema factorial completo de 32 para considerar el efecto de los factores libres, la proporción de polímero a fármaco (X1) y la concentración de surfactante (X2) en la eficiencia de incorporación de los factores necesarios y el tamaño de las nanopartículas. El agregado mejorado dependiente de la efectividad del epítome se representó para la microscopía electrónica de barrido por emisión de campo, la espectroscopia infrarroja por transformación de Fourier,Examen de difracción de rayos X, estudio de disolución in vitro, energía de descarga del fármaco y estudio in vivo. Se estudiaron los efectos de las variables dependientes relación fármaco-polímero (X1) y concentración de surfactante (X2) sobre el tamaño de partícula y la eficiencia de encapsulación. El fármaco y el polímero no interactuaron entre sí. Las partículas eran lisas, esféricas y con aspectos externos homogéneos. La cristalinidad de las nanopartículas fue menor que la de la glipizida pura. La formulación seleccionada para el estudio de disolución muestra un tamaño de 209,6 nm y una eficiencia de encapsulación del 95,66 por ciento. Se descubrió que la liberación in vitro era mucho más sostenida hasta siete días y seguía una cinética de primer orden. Las nanopartículas de liberación sostenida redujeron el nivel de glucosa en sangre hasta 132 mg/dl en un período de estudio de siete días.