Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Formulación y farmacocinética de minicomprimidos recubiertos por compresión flotantes de ketorolaco trometamina

Vemula SK, Venisetty RK y Veerareddy PR

La presente investigación tiene como objetivo desarrollar minicomprimidos flotantes efervescentes de Ketorolac Tromethamine (KTM) utilizando el método de recubrimiento por compresión. Los minicomprimidos tienen las ventajas tanto de los comprimidos como de las formulaciones multiparticuladas, como los pellets. El principio principal de los minicomprimidos flotantes se puede aplicar para disminuir el efecto irritante del KTM en el estómago al evitar el contacto directo con la mucosa gástrica y obtener una dosis baja durante períodos prolongados. Los minicomprimidos de KTM se prepararon utilizando punzones planos redondos de 4 mm y recubiertos por compresión con hidroxipropilmetilcelulosa y mezcla efervescente. Los comprimidos preparados se evaluaron en cuanto a variación de peso, grosor, friabilidad, dureza, contenido de fármaco, flotabilidad in vitro y liberación in vitro , y la mejor formulación se sometió a un examen in vivo adicional . Los minicomprimidos preparados exhibieron características fisicoquímicas satisfactorias. La formulación F3 ofreció la mejor liberación controlada del fármaco (99,46 ± 0,93 % en 12 h y T80 % = 9,4 h) junto con un tiempo de retardo de flotación <30 s y un tiempo de flotación total >12 h. Los estudios farmacocinéticos de la formulación F3 en conejos albinos machos mostraron una biodisponibilidad 2,25 veces mayor y una Cmax 1,35 veces mayor en comparación con los minicomprimidos de liberación inmediata. Por lo tanto, el desarrollo de minicomprimidos flotantes recubiertos por compresión efervescentes de KTM es la mejor manera de administrar por vía oral para maximizar la terapia.