Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Formulación y farmacocinética de gránulos de dispersión fundida de TPGS de vitamina E: un enfoque para mejorar la administración oral de flurbiprofeno

Abdul Bari Mohd y Sateesh Kumar Vemula

La formulación de dispersiones sólidas utilizando fármacos de clase II de BCS es una de las tecnologías fructíferas para mejorar la solubilidad y la velocidad de disolución de los fármacos para mejorar la biodisponibilidad, pero sufre de una mala fluidez y estabilidad. Para superar los problemas anteriores, la presente investigación se propuso preparar las dispersiones sólidas utilizando una combinación de métodos de dispersión en estado fundido y adsorción superficial. En el presente estudio, se prepararon gránulos de dispersión en estado fundido de flurbiprofeno incorporando vitamina E TPGS como material portador y lactosa como adsorbente para mejorar la velocidad de disolución y la fluidez. Los gránulos de dispersión en estado fundido se evaluaron en cuanto a ángulo de reposo, estudios de solubilidad, calorimetría diferencial de barrido, estudios de disolución in vitro, estudios de estabilidad y, finalmente, se sometieron a estudios farmacocinéticos. A partir de los estudios de calorimetría diferencial de barrido, el cambio en el pico del fármaco en la formulación reveló el cambio en la cristalinidad del fármaco. La formulación F4 mostró no solo una buena fluidez sino también una liberación completa del fármaco en 15 minutos en comparación con otras formulaciones y el fármaco puro. Según la evaluación farmacocinética, la formulación F4 mostró una biodisponibilidad 1,38 veces mayor y una Cmax 1,32 veces mayor en comparación con el flurbiprofeno simple. Por lo tanto, los gránulos de dispersión fundida de vitamina E TPGS formulados pudieron mejorar la velocidad de disolución, así como la biodisponibilidad del flurbiprofeno.