Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Formulación, desarrollo y evaluación de microesferas de clorhidrato de meclozina

Rasha M Kharshoum y Heba A Aboutaleb

Se formularon microesferas de clorhidrato de meclozina (MCZ HCl) para prolongar el tiempo de residencia en el sitio de absorción mediante un contacto íntimo con la membrana mucosa. Las microesferas se prepararon mediante el método de gelificación orifaceionotrópica utilizando polímeros bioadhesivos como goma xantana, sodio, carboximetilcelulosa (Na-CMC) e hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC k15) en combinación con diferentes proporciones de alginato de sodio. Se prepararon un total de nueve formulaciones diferentes de MCZ HCl utilizando los polímeros anteriores. Se evaluaron las microesferas para determinar el rendimiento porcentual, la eficiencia de atrapamiento, el análisis del tamaño de partícula, la morfología de la superficie (microscopía electrónica de barrido), la calorimetría diferencial de barrido (DSC), el índice de hinchamiento, el contenido de fármaco y el estudio de disolución in vitro. La biodisponibilidad relativa de las microesferas optimizadas se comparó con el producto disponible comercialmente después de la administración oral en voluntarios humanos sanos utilizando un diseño aleatorio y cruzado. Los resultados revelaron que los tamaños de partícula medios de las microesferas oscilaban entre 565 y 649 μm y la eficiencia de atrapamiento oscilaba entre el 53,46 % y el 81,58 %. La fotomicrografía SEM mostró microesferas con superficie rugosa y forma esférica. El análisis DSC reveló que el fármaco se distribuyó uniformemente en las microesferas. Las microesferas optimizadas exhibieron una liberación lenta durante 8 horas. Los datos farmacocinéticos de la fórmula de microesferas optimizadas mostraron un tmax prolongado y mejoraron la biodisponibilidad relativa en un 146,47 % en comparación con los comprimidos disponibles comercialmente.