Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Formulación de cefadroxilo flotante e hinchable de liberación sostenida gastrorretentiva: evaluación in vitro e in vivo

Chaudhari SV y Vavia PR

Se desarrolló una nueva tableta de liberación sostenida gastrorretentiva (GRSR) de cefadroxilo con propiedades flotantes e hinchables. Se evaluaron varios polímeros retardantes de liberación, agentes hinchables, agentes generadores de gas y agentes modificadores de liberación. La formulación optimizada se estudió para varios parámetros físicos, perfil de liberación del fármaco in vitro y propiedades flotantes in vitro . La formulación proporcionó una liberación sostenida del fármaco durante aproximadamente 14 h con un tiempo de retardo de flotación de 30 s y una duración de flotación de aproximadamente 14 h. Debido a la prometedora propiedad flotante in vitro , se exploró la formulación para determinar el rendimiento de flotación in vivo en voluntarios humanos sanos mediante una técnica radioanalítica. La formulación desarrollada de cefadroxilo mostró una retención gástrica prolongada in vivo durante 7 h. Las tabletas también mostraron una propiedad de hinchamiento significativa con una excelente integridad de la tableta hasta las 7 h.

La formulación desarrollada mostró una gastrorretención prometedora in vivo . La técnica radioanalítica utilizada para evaluar la gastrorretención in vivo resultó ser simple, rentable y se utilizó con precisión para detectar el tiempo de flotación y la integridad de la tableta durante todo el estudio.