Avances en Farmacoepidemiología y Seguridad de Medicamentos

Abstracto

Actividad antiesquistosómica in vitro y citotoxicidad de flavonas 5-metoxiladas de Vochysia divergens, una especie adaptada a las inundaciones del Pantanal brasileño

Pimenta LP, Kellner Filho LC, Liotti RG, Soares MA, Aguiar DP, Magalhães LG, Oliveira PF, Tavares DC, Andrade Silva ML, Cunha WR, Pauletti PM y Januario AH

Antecedentes: Vochysia divergens es nativa de la cuenca del Amazonas y se considera una especie invasora en el Pantanal brasileño. En este trabajo, el extracto etanólico de hojas de V. divergens se investigó químicamente y se evaluó in vitro contra gusanos adultos de Schistosoma mansoni junto con los compuestos aislados.
Métodos: Las muestras estaban disponibles en concentraciones de 12,5, 25, 50 y 100 μM. Los parásitos se mantuvieron durante 4 días y se monitorearon cada 24 h para evaluar su viabilidad y actividad motora en comparación con el control positivo praziquantel. La viabilidad celular de las flavonas aisladas se determinó mediante ensayos XTT en células V79.
Resultados: Las flavonas 3',5-dimetoxi luteolina-7-O-β-glucopiranósido, 5-metoxi luteolina y 3',5-dimetoxi luteolina se aislaron de V. divergens. La flavona 5-metoxi luteolina causó la muerte del 25% de los gusanos adultos machos y hembras de S. mansoni en 24 h a 100 μM y también redujo su actividad motora. Las flavonas 3′,5-dimetoxi luteolina-7-O-β-glucopiranósido y 3′,5-dimetoxi luteolina pudieron reducir ligeramente la actividad motora al 25% en 24
h a 25 μg/mL y 12,5 μg/mL, respectivamente, pero solo en gusanos machos. Los resultados se compararon con la flavona luteolina. Para el ensayo XTT en células V79 los valores de IC50 fueron 1468,4 ± 10,5 μM, 5946,6 ± 25,1 μM, > 7960,8 μM y 270,6 ± 9,3 μM para los compuestos 3′,5-dimetoxi luteolina-7-O-β-glucopiranósido, 5-metoxi luteolina, 3′,5-dimetoxi luteolina y luteolina, respectivamente.
Conclusión: Hasta donde sabemos, las flavonas 5-metoxi luteolina y 3′,5-dimetoxi luteolina se informan por primera vez como constituyentes de V. divergens y la familia Vochysiaceae.