Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Comprimido sublingual de ketorolaco trometamina: estudio aleatorizado, de dosis única, de dos secuencias y dos períodos, cruzado, para evaluar la bioequivalencia entre dos formulaciones

Jessica Meulman, Marcelo Gomes Davanco, Fernando Costa, Fernando Bastos Cantón Pacheco, Kadmiel Vinicio Santos Teixeira, Silvana Aparecida Calafatti Carandina, Celso Francisco Pimentel Vespasiano

El ketorolaco trometamina es un fármaco antiinflamatorio no hormonal, con potente acción analgésica, utilizado para el tratamiento a corto plazo del dolor agudo moderado a severo. Con el objetivo de registrar un producto genérico en Brasil, se realizó un estudio de bioequivalencia en ayunas entre dos comprimidos sublinguales de ketorolaco trometamina. El estudio fue diseñado y conducido de acuerdo con los principios éticos y la legislación vigente, presentando un diseño abierto, aleatorizado, con dos tratamientos, dos períodos y dos secuencias cruzadas. Para este estudio, se seleccionaron 32 hombres y mujeres sanos; sin embargo, 30 participantes completaron el estudio. Las muestras de sangre se recolectaron en serie hasta 24 h después de la administración del fármaco y las concentraciones plasmáticas de ketorolaco se obtuvieron mediante un método bioanalítico validado, utilizando ketorolaco-d5 como estándar interno. Se utilizó un modelo no compartimental para determinar los parámetros farmacocinéticos. La bioequivalencia entre la formulación de prueba y la de referencia se demostró mediante la construcción de los intervalos de confianza del 90% calculados para las razones correspondientes de los datos transformados de los parámetros farmacocinéticos C _max , AUC _0-t y AUC _0-inf . Las estimaciones puntuales y los intervalos de confianza del 90% obtenidos fueron 101,195 (96,12%-106,53%), 99,43% (95,27%-103,78%) y 98,93% (94,86%-103,16%), respectivamente. Considerando que estos valores están dentro del rango de 80% a 125%, es posible concluir que las dos formulaciones son bioequivalentes en términos de velocidad y grado de absorción y, por lo tanto, son intercambiables. Ambas formulaciones demostraron ser seguras y bien toleradas.