Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Predicción de propiedades biofarmacéuticas de fármacos en laboratorio

Noha Mohamed Zaki Rayad

La biodisponibilidad (AB), es decir, la cantidad de fármaco que se absorbe en el intestino y se distribuye intacta a la circulación sistémica, es una preocupación principal en el proceso de desarrollo de fármacos. Los científicos farmacéuticos se esfuerzan por lograr la mayor AB posible (una que se acerque a la obtenida después de un bolo intravenoso). La biofarmacéutica se ocupa de las propiedades fisicoquímicas de un fármaco, la formulación en la que se coloca el fármaco, así como la fisiología del ser humano que eventualmente conduciría a una AB alta. Las propiedades biofarmacéuticas clave son: solubilidad del fármaco en los fluidos gastrointestinales (GI) y su permeabilidad a través de la mucosa intestinal. El objetivo de conectar el comportamiento in vitro e in vivo de un producto farmacéutico es un objetivo inagotable para la investigación, la industria y las sociedades reguladoras. Es importante destacar cuánto ha avanzado la ciencia en este sentido, pero también cuánto tiene que avanzar para lograr este objetivo. Al principio del proceso de descubrimiento de fármacos, se reconocieron las propiedades favorables de los fármacos biofarmacéuticos, especialmente después de que estas propiedades se representaran mediante el famoso Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS). Las directrices para el BCS fueron introducidas por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para simplificar la producción de medicamentos genéricos (FDA 2000). El proceso de descubrimiento de medicamentos se inspiró en el BCS para adoptar la relación estructura-propiedad (SQR) en lugar del paradigma tradicional de la relación estructura-actividad (SAR). En este contexto, las estructuras principales en el proceso de descubrimiento de medicamentos no solo se optimizaron con respecto a sus propiedades farmacológicas sino, igualmente importante, a sus propiedades biofarmacéuticas.