Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Comprimido recubierto de levetiracetam: estudio aleatorizado, de dosis única, de dos secuencias y dos períodos, cruzado, para evaluar la bioequivalencia entre dos formulaciones

Marcelo Gomes Davanco, Jessica Meulman, Fernando Costa, Leonardo de Souza Teixeira, Iram Moreira Mundim, Karini Bruno Bellorio, Carina Pimentel, Itapema Alves, Celso Francisco Pimentel Vespasiano

El levetiracetam es un medicamento anticonvulsivo recetado para tratar la epilepsia. Este estudio tuvo como objetivo evaluar la bioequivalencia entre dos formulaciones de comprimidos recubiertos de levetiracetam con el fin de cumplir con los requisitos reglamentarios para su comercialización en Brasil. Se realizó un estudio cruzado, abierto, aleatorizado, de dosis única, de dos períodos, dos secuencias y dos tratamientos en sujetos brasileños sanos de ambos sexos. Los sujetos recibieron una dosis única de comprimido de prueba de Levetiracetam 1000 mg (Zodiac Produtos Farmacêuticos SA) y producto de referencia (Etira ^® , Aché Laboratórios Farmacêuticos SA) en ayunas de acuerdo con un orden asignado aleatoriamente con un período de lavado de 7 días. Se recogieron muestras de sangre seriadas hasta 36 h después de la dosis. Las concentraciones plasmáticas de levetiracetam se obtuvieron mediante un método validado de cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem. Los parámetros farmacocinéticos se calcularon utilizando métodos no compartimentales. Se inscribieron 32 sujetos sanos en total y 31 completaron el estudio. No se produjeron eventos adversos graves durante el estudio. Las razones de medias geométricas (intervalos de confianza del 90 %) para Cmax _, AUC _0-t y AUC _0-inf fueron 99,06 % (90,61 %-108,28 %), 101,57 % (99,75 %-103,42 %) y 101,02 % (98,90 %-103,18 %), respectivamente. La formulación de prueba de comprimidos recubiertos de levetiracetam 1000 mg (Zodiac Produtos Farmacêuticos SA) se consideró bioequivalente al producto de referencia Etira ^® (Aché Laboratórios Farmacêuticos SA) de acuerdo con los requisitos reglamentarios. Ambas formulaciones fueron seguras y bien toleradas durante el estudio. La concentración de levetiracetam 500 mg no se sometió a pruebas in vivo debido a la similitud proporcional de las formulaciones y a los perfiles de disolución in vitro similares entre las concentraciones.