Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Farmacocinética de la metformina IR frente a la metformina XR en humanos

Nasir Idkaidek, Tawfiq Arafat, Munther Melhim, Jaafar Alawneh y Nancy Hakooz

Se estudió la farmacocinética de la formulación de liberación prolongada (XR) de metformina en ayunas y con alimentos, y se comparó con la de liberación inmediata (IR) en ayunas en humanos. 78 voluntarios humanos sanos participaron en 3 estudios independientes (26 sujetos por estudio) a los que se les administró una dosis oral de 1000 mg de metformina IR o 750 mg de metformina XR. Se obtuvieron muestras de plasma hasta 24 horas después de la dosificación. Los parámetros farmacocinéticos en plasma se calcularon mediante análisis no compartimental utilizando el programa Kinetica. Los resultados han demostrado una mayor biodisponibilidad de XR y un tiempo retardado para alcanzar la concentración máxima (Cmax) en el estado de alimentación en comparación con el estado de ayuno, sin diferencias significativas en los valores de Cmax y vida media. Por otro lado, la formulación IR mostró diferencias significativas en todos los parámetros en comparación con la formulación XR, aunque la vida media fue similar. En conclusión, la formulación XR demostró ser similar a la formulación IR con menos efectos secundarios posibles.