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Abstracto
Modulación de la transcripción mediada por el receptor de vitamina D y el receptor activado por el proliferador de peroxisomas δ en presencia de análogos de GW0742
Kelly Teske, Premchendar Nandhikonda, Jonathan W Bogart, Belaynesh Feleke, Preetpal Sidhu, Nina Yuan, Joshua Preston, Robin Goy y Leggy A Arnold
En este trabajo describimos la evaluación de los análogos de GW0742 con respecto a su capacidad para modular la transcripción mediada por el receptor de vitamina D (VDR) y el receptor activado por el proliferador de peroxisomas (PPARδ). El análogo de GW0742 que contiene la funcionalidad de éster carboxílico en lugar del ácido carboxílico activó parcialmente ambos receptores nucleares a baja concentración e inhibió la transcripción a concentraciones más altas del compuesto. El derivado de alcohol de GW0742 fue más activo que el éster con respecto al VDR, pero menos activo con respecto al PPARδ. Es importante destacar que el derivado de alcohol fue significativamente más tóxico que el ácido y el éster correspondientes.