Yung-Chih Kuo y Chien-Wei Tsao
Se desarrolló un sistema de administración de fármacos de liposomas (LS) basados en quercetina (QU) unidos con RMP-7, una molécula de bradicinina, y lactoferrina (Lf) para saturar la barrera hematoencefálica (BHE) y preservar las neuronas debilitadas como farmacoterapia para la enfermedad de Alzheimer (EA). Este sistema de administración de fármacos de RMP-7-Lf-QU-LS se utilizó para dirigirse a las células endoteliales microvasculares cerebrales humanas (HBMEC) controladas por astrocitos humanos (HA) y para tratar las células SK-N-MC después de una exposición a fibrillas citotóxicas de β-amiloide (Aβ). Descubrimos que la superficie de RMP-7 y Lf mejoraba la permeabilidad de QU a través de la BHE sin provocar toxicidad sólida ni dañar la intersección estrecha. Además, RMP-7-Lf-QU-LS redujo en conjunto la neurotoxicidad iniciada por Aβ y mejoró la viabilidad de las células SK-N-MC. El QU contrastado y libre, RMP-7-Lf-QU-LS también podría inhibir fundamentalmente la expresión de p38 fosforilado y proteína tau fosforilada en la serina 202 por células SK-N-MC, lo que demuestra un papel significativo de RMP-7, Lf y LS en la protección de las neuronas contra la apoptosis. RMP-7-Lf-QU-LS son transportadores prometedores para dirigirse a la BHE para prevenir la neurodegeneración inducida por Aβ y pueden ser potenciales para controlar la EA en aplicaciones clínicas futuras.