Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Estudios farmacocinéticos y de bioequivalencia de comprimidos orales de cefuroxima axetilo 250 mg en sujetos humanos sanos

Iyad Naeem Muhammad, Muhammad Harris Shoaib, Rabia Ismail Yousuf y Rabia Ismail Yousuf

El objetivo de este estudio fue determinar la bioequivalencia de dos formulaciones de comprimidos orales de cefuroxima de 250 mg. Una fue la marca innovadora (Zinnat®), que se tomó como marca de referencia (REF) y la otra fue una formulación recientemente desarrollada, optimizada y rentable (TEST). Se llevó a cabo un estudio de dosis única, abierto, aleatorio, de secuencia cruzada, de dos tratamientos con un período de lavado de una semana entre ellos en 12 voluntarios jóvenes paquistaníes sanos de sexo masculino. Se administraron comprimidos de referencia y de prueba a estos voluntarios con 150 ml de agua después de un ayuno nocturno. Se extrajeron muestras de sangre 15 minutos antes de la administración de la dosis y a las 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8 horas posteriores a la dosis. Las concentraciones de cefuroxima en el plasma se determinaron mediante un método de HPLC simple modificado en el que la fase móvil fue una solución de 10 mM de acetato de amonio y acetonitrilo, el pH se ajustó a 5 ± 0,2 con ácido acético glacial. La longitud de onda de detección fue de 254 nm con una velocidad de flujo de 1 ml/min y un tiempo de retención de 5,8 min. El método se validó según los requisitos de la ICH. Se utilizaron métodos tanto compartimentales como no compartimentales para determinar los diversos parámetros farmacocinéticos, como la Cmax. Tmax, AUC0-t, AUC0-∞, AUMC, MRT, t1/2, Kel, Vd y Cl utilizando Kinetica® ver 4.4.1 La bioequivalencia entre las formulaciones REF y TEST de cefuroxima axetilo 250 mg se estableció ya que el diseño de cuadrado latino de ANOVA no muestra ninguna diferencia significativa con ap≥0,05 para el período y el intervalo de confianza del 90% se encuentra dentro del rango aceptable (80-125%) para los datos transformados logarítmicamente de Cmax, Tmax, AUC0-t, AUC0-∞, t1/2, AUMC, MRT, Vd y Cl, mostrando perfiles plasmáticos comparables generados por ambas formulaciones. Por lo tanto, se concluye que ambas formulaciones fueron bioequivalentes.