Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Estudio farmacocinético y farmacodinámico de la terazosina en voluntarios chinos sanos: fenómeno de histéresis significativo

Guifen Qiang, Man Yang, Yanan Zhang, Man Liu, Dan Zhang, Guocai Wang, Jing Han, Xue Xiao, Zhenlong Wang y Huichen Liu

Objetivo: El presente estudio investigó la correlación entre la concentración plasmática y el efecto antihipertensivo de la terazosina en voluntarios chinos sanos. Métodos: Se realizó un estudio farmacocinético aleatorizado de dosis única de comprimidos de clorhidrato de terazosina de 2 mg en sujetos chinos sanos de sexo masculino. Se midieron la presión arterial y la frecuencia cardíaca en decúbito supino antes y después de la dosificación, utilizando un monitor de cardiograma. Se recogieron muestras de sangre en serie y se cuantificaron las concentraciones plasmáticas de terazosina mediante cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) con un detector de fluorescencia. Se aplicó un análisis farmacocinético no compartimental a las concentraciones plasmáticas. Resultados: La concentración plasmática de terazosina alcanzó la concentración máxima a las 0,89 ± 0,62 horas (T máx ), y luego disminuyó con un valor de vida media de 10,21 ± 1,41 horas. La presión arterial sistólica (PAS) y la presión arterial diastólica (PAD) disminuyeron desde 0,25 horas hasta 24 horas después de la dosificación. La disminución máxima de 8,5 ± 5,3 mmHg (7,78 %) en la PAS ( P < 0,05) y 12,9 ± 6,0 mmHg (19,82 %) en la PAD ( P < 0,001) se produjo a las 8 horas después de la dosificación con un tiempo de retraso de 7 horas con respecto a Tmax, diferente de 1,2-1,8 horas de tiempo de retraso en sujetos españoles sanos. La frecuencia cardíaca aumentó desde las 0,25 horas hasta las 24 horas con un aumento máximo de 14,3 ± 7,8 latidos/min (23,85 %) a las 6 horas después de la dosificación. Conclusión: Los hallazgos sugirieron que la terazosina tuvo un fenómeno de histéresis significativo de efecto antihipertensivo detrás de la concentración plasmática de terazosina en sujetos chinos sanos, al igual que otros sujetos raciales.