Dib Alicia*,Paredes Alejandro,Eliópulos Natasha,Farías Cristina,Suárez Gonzalo,Aldrovandi Ariel,Palma Santiago,Allemandi Daniel,Lanusse Carlos,Sánchez Bruni Sergio
El objetivo de este estudio fue evaluar la influencia de diferentes reveladores de matrices sobre el comportamiento farmacocinético de formulaciones de liberación controlada (LC) de Ricobendazol (RBZ) y probar su correlación in vitro-in vivo, utilizando una formulación de liberación inmediata basada en Albendazol (ABZ) y una formulación de liberación inmediata basada en RBZ como referencias. Los principales excipientes utilizados para las formulaciones de LC fueron Hidroxipropilmetilcelulosa, Alcohol Cetílico, Gelucire 50/02® y Ácido Algínico. Las pruebas de control de calidad farmacotécnica se completaron con éxito. Doce perras no preñadas y libres de parásitos se dividieron aleatoriamente en seis grupos y recibieron diferentes tratamientos (dosis orales únicas) utilizando un diseño de bloques incompletos (dos fases) (n = 4). Fase I: tratamiento "A" (formulación de liberación inmediata basada en ABZ [25 mg/kg]). Tratamiento "B" (formulación de liberación inmediata basada en RBZ [20 mg/kg]) y tratamientos del "C" al "F" (formulaciones de LC [20 mg/kg]). La fase II se realizó después de 21 días de período de lavado. Se recogieron muestras de sangre durante 48 h y se analizaron mediante cromatografía líquida de alta resolución UV. Los perfiles de disolución in vitro mostraron que los agentes de matriz favorecieron un efecto reservorio. La exposición plasmática del metabolito activo Albendazole sulfóxido (ABZSO) o Ricobendazole (RBZ) medida en términos de área bajo la curva de concentración vs tiempo (AUC) de todas las formulaciones de RBZ fue mayor (p<0,05) en comparación con la obtenida para la formulación de referencia ABZ. No se encontraron diferencias estadísticas en los valores de AUC entre todas las formulaciones de RBZ ensayadas (p>0,05). Sin embargo, la formulación RBZ-alcohol cetílico mostró una diferencia estadística en su concentración máxima temporal (p<0,05). En conclusión, los resultados obtenidos in vitro no se correlacionan con los obtenidos in vivo, siendo este trabajo útil para identificar otros reveladores de matriz en formulaciones RBZ-CR.