Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Perfil farmacocinético de la nimesulida en terneros bovinos

Lombodar Mahapatra, Gyana R. sahoo, Monoj K. Panda y Subas cap. Parija

El objetivo del presente estudio fue investigar el perfil farmacocinético y la biodisponibilidad del fármaco antiinflamatorio no esteroide selectivo de la ciclooxigenasa (COX)-2, nimesulida, en terneros machos bovinos después de la administración intravenosa (iv) e intramuscular (im) a una dosis de 4,5 mg/kg de peso corporal. Se recogieron muestras de sangre mediante punción venosa yugular en momentos predeterminados después de la administración del fármaco. La nimesulida en el plasma se analizó utilizando un método HPTLC validado. Los datos de concentración plasmática-tiempo se sometieron a un análisis compartimental y los parámetros farmacocinéticos para la nimesulida después de la administración iv e im se calcularon de acuerdo con modelos abiertos de dos y un compartimentos, respectivamente. Después de la administración iv, una fase de distribución rápida fue seguida por una fase de eliminación más lenta. Las vidas medias durante la fase de distribución (t1/2α) y la fase de eliminación terminal (t1/2β) fueron 0,15 ± 0,005 h y 9,02 ± 0,06 h, respectivamente. El volumen de distribución en estado estacionario (vd(ss)), el aclaramiento corporal total (clB) y el tiempo medio de residencia (MRT) de nimesulida fueron 0,22 ± 0,02 l/h/kg, 0,02 ± 0,001 y 11,23 ± 0,04 h, respectivamente. Después de la administración im, la concentración plasmática máxima (cmax) de nimesulida fue 35,84 ± 3,04 μg/mL alcanzada a las 4,0 ± 0,19 h (tmax). Los niveles plasmáticos del fármaco no fueron detectables hasta las 72 h. De manera similar, el t1/2β (20,08 ± 0,79 h) MRT (13,76 ± 0,09 h) de nimesulida después de la administración im fue significativamente más largo que la administración iv. La biodisponibilidad de nimesulida fue del 89,42% después de la administración im. Estos datos farmacocinéticos sugieren que la nimesulida administrada por vía intramuscular puede ser útil en el tratamiento de enfermedades inflamatorias en bovinos.