Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Estudio farmacocinético de dos suspensiones orales de antibióticos macrólidos mediante un procedimiento de bioensayo optimizado

Parvin Zakeri-Milani, Saeed Ghanbarzadeh, Farzaneh Lotfi pobre, Morteza Milani y Hadi Valizadeh

Objetivo: La eritromicina (ERY) (CAS 114-07-8) es un antibacteriano macrólido con una acción amplia y esencialmente bacteriostática y la azitromicina (AZI) (CAS 83905-01-5) es un derivado de eritromicina semisintético, estable a los ácidos, con un espectro de actividad expandido y características farmacocinéticas tisulares mejoradas en relación con ERY. El objetivo del presente estudio fue desarrollar un procedimiento optimizado para la determinación de antibióticos macrólidos en suero humano, así como comparar la bioequivalencia de dos marcas comerciales de suspensiones de eritromicina y azitromicina en voluntarios iraníes sanos. Métodos: Se utilizaron dos marcas de etilsuccinato de eritromicina y suspensiones orales de azitromicina. Se administró por vía oral una suspensión de ERY de 400 mg y una suspensión de AZI de 500 mg equivalentes a cada sujeto en dos estudios separados como una dosis única con 200 ml de agua. Las concentraciones de ERY y AZI en suero se determinaron utilizando una técnica de difusión en pocillos de agar optimizada con Sarcina lutea (Micrococcus Luteus, ATCC 9341). Resultados: Después de la administración de los productos de prueba y de referencia ERY, se obtuvieron los valores medios de Cmax (1168,5, 1115,0 ng/ml), Tmax (1,4, 1,38 h), (4021,4, 4010,0 ngh/ml), (4852,6, 4787,4 ngh/ml) y T1/2 (3,64, 3,61 h). Para AZI se informaron los valores medios de Cmax (468,4, 488,1 ng/ml), Tmax (1,96, 2,08 h), (7575,4, 8046,6 ngh/ml), (7990,7, 8436,7 ngh/ml) y T1/2 (24,98, 25,18 h). Un modelo de dos compartimentos describió mejor la disposición de ERY y AZI después de la administración oral en humanos. El método analítico fue validado en términos de linealidad, exactitud y precisión. El límite de cuantificación para ERY y AZI fue de 50 y 40 ng/ml respectivamente. Conclusión: A partir de los resultados obtenidos, se puede concluir que el método optimizado introducido en este estudio podría aplicarse con éxito para la evaluación de los parámetros farmacocinéticos tanto de AZI como de ERY. Además, los resultados revelaron que las preparaciones de prueba fueron equivalentes con los respectivos productos innovadores en términos de velocidad y grado de absorción.