Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Comparación de la farmacocinética y la bioequivalencia de la suspensión oral y la formulación en comprimidos de linezolid de dosis única de 600 mg en sujetos chinos sanos

Ehab AH Abu-Basha, Ronette Gehring, Ahmad F Al-Shunnaq y Saad M Gharaibeh

Antecedentes del estudio: Linezolid está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias aeróbicas grampositivas. Una formulación de suspensión oral plantea una alternativa a las formulaciones orales sólidas en pacientes con dificultades para tragar, especialmente pacientes pediátricos y geriátricos, o pacientes con sondas de alimentación. Métodos: Este estudio farmacológico clínico aleatorizado, abierto, cruzado de dos vías en sujetos chinos sanos evaluó la bioequivalencia de una suspensión oral de linezolid de dosis única de 600 mg con una tableta recubierta con película de linezolid de dosis única de 600 mg en condiciones de ayuno. Se tomaron muestras de sangre farmacocinéticas en varios puntos temporales dentro de las 48 h posteriores a la dosificación y se analizaron muestras de plasma utilizando un método validado de cromatografía líquida de alto rendimiento con espectrometría de masas en tándem. Los criterios de valoración principales fueron el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) desde el momento cero hasta el momento de la última concentración cuantificable (AUClast) y la concentración plasmática máxima (Cmax) para linezolid. Resultados: Los 20 sujetos varones incluidos completaron el estudio (edad media 25 años, índice de masa corporal medio 22 kg/m2). Los intervalos de confianza (IC) del 90% para las razones de las medias geométricas ajustadas de los criterios de valoración principales, AUClast (97,81% [IC del 90%, 93,11-102,75%]) y Cmax (113,67% [IC del 90%, 105,26-122,75%]), para la formulación de suspensión oral en comparación con el comprimido oral estuvieron completamente dentro de los límites de bioequivalencia establecidos de 80-125%. Las dos formulaciones de linezolid fueron bien toleradas y no se observó ningún evento adverso grave ni otro evento adverso significativo. Conclusiones: Con base en los resultados de este estudio, se anticipa que la suspensión oral de linezolid 600 mg y los comprimidos de linezolid 600 mg sean terapéuticamente equivalentes y podrían cambiarse en los sujetos sin necesidad de modificar la dosis. Ambas formulaciones fueron seguras y bien toleradas.