Revista de Farmacología Clínica y Experimental

Abstracto

Potencia y estabilidad de la capsaicina intradérmica: implicaciones para su uso como modelo humano del dolor en ensayos clínicos multicéntricos

Pavan Balabathula*, Himanshu Bhattacharjee, Laura A. Thoma, Robert J. Nolly, Frank P. Horton, Gwendolyn D. Stornes, Jim Y. Wan, Ian M. Brooks, Gloria A. Bachmann, David C. Foster, Candace S. Brown

La capsaicina inyectada intradérmicamente se ha utilizado ampliamente como modelo de dolor humano y para evaluar la eficacia analgésica. Se sabe que factores como la dosis, la formulación, la vía y el sitio afectan su sensibilidad. Determinamos si la potencia y la estabilidad de las soluciones de capsaicina eran fuentes adicionales de variabilidad al seguir pautas de fabricación estrictas. La solución de capsaicina (1,0 mg/ml) se preparó de acuerdo con las pautas de Buenas Prácticas de Fabricación Actuales (cGMP) y se envasó asépticamente en viales de borosilicato ámbar estériles y se almacenó a 5 °C, 25 °C y 30 °C. Todas las muestras se analizaron a uno, tres, seis y doce meses. La estabilidad química se determinó mediante HPLC y la estabilidad física se evaluó mediante inspección visual de cambios de color, claridad, material particulado y anomalías en el cierre del producto/envase durante cada tiempo de muestreo. Se encontró que la inyección intradérmica de capsaicina era estéril y retenía el 95 % de la concentración inicial durante al menos un año, independientemente de las temperaturas de almacenamiento estudiadas (P < 0,0001). La inspección visual no indicó cambios en el color, la claridad, la materia particulada ni anomalías en el cierre del producto o del envase en ninguna de las muestras. Estos datos muestran que las soluciones de capsaicina (1,0 mg/ml) mantienen su potencia y estabilidad durante un año cuando se fabrican de acuerdo con las pautas de las buenas prácticas de fabricación actuales. Estos resultados sugieren que, en los ensayos clínicos, se recomienda la fabricación de soluciones de capsaicina en lugar de la preparación extemporánea.