Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Preparación y evaluación de una combinación fija de minicomprimidos flotantes de famotidina y ketoprofeno con recubrimiento entérico mediante un sistema de encapsulación de una sola unidad

Mahipal Reddy Donthi, Narendar Reddy Dudhipala, Devendhar Reddy Komalla, Dinesh Suram y Nagaraju Banala

El ketoprofeno es un fármaco antiinflamatorio no esteroide y la famotidina es un antagonista del receptor H2. Los pacientes con enfermedades inmunomediadas como la artritis reumatoide y la osteoartritis tratados con ketoprofeno, que induce úlceras en el estómago mediante la estimulación del receptor H2 y la inhibición de la enzima COX-I. Tras la adición de famotidina, se suprime la secreción ácida en el estómago, este mecanismo se implementó mediante el sistema de administración en diferentes períodos de tiempo con diferente especificidad de sitio en el tracto gastrointestinal y la liberación del fármaco se programó de acuerdo con la solubilidad dependiente del pH y también incluye la reducción del costo. Por lo tanto, el contenido de esta investigación fue preparar y evaluar las mini tabletas flotantes de famotidina y ketoprofeno con cubierta entérica encapsuladas en una única forma de dosificación unitaria. Las tabletas se prepararon mediante el método de granulación húmeda utilizando HPMC K100M y HPMC K15M como polímeros de control de liberación. Los parámetros de precompresión y poscompresión de las tabletas preparadas se evaluaron según los métodos farmacopeicos. A partir de los estudios de liberación in vitro, la formulación optimizada de comprimidos con recubrimiento entérico flotante de famotidina y ketoprofeno ha demostrado una liberación del 98,02 ± 2,79 % y del 97,5 ± 2,08 % en 12 h, respectivamente. El tiempo de retardo de flotación de la formulación optimizada de famotidina fue de 13 s con un tiempo de flotación total de >12 h y se encontró que el tiempo de retención ex vivo era de 12 h. Se realizaron estudios SEM al comprimido con recubrimiento entérico optimizado de ketoprofeno y se encontró que tenía una superficie lisa. Los estudios de imágenes in vivo revelaron que los comprimidos permanecieron en el estómago durante 8 h para la famotidina y 12 h en la región intestinal para el comprimido de ketoprofeno. Los estudios DSC revelaron que no hubo interacción entre el fármaco y los excipientes utilizados para el desarrollo de la formulación.