Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Preparación y evaluación in vitro de comprimidos de clorhidrato de metformina que contienen microesferas de liberación sostenida para aumentar la ventana terapéutica

Renati Damodar

El objetivo de la presente investigación fue desarrollar una forma de dosificación que contenga metformina para liberación inmediata y sostenida. Las tabletas de liberación sostenida de metformina no fueron útiles para controlar los niveles de glucosa en ayunas, mientras que las tabletas de metformina convencionales no pueden actuar durante un tiempo prolongado, pero las tabletas preparadas con el método actual son útiles para controlar los niveles de glucosa en ayunas y la dosis de mantenimiento. Aunque existen muchas terapias combinadas disponibles en el mercado como metformina para liberación sostenida y otras sulfonilureas para liberación inmediata, la principal preocupación para considerar el clorhidrato de metformina como monoterapia fue su actividad eficiente, menor costo y factores de riesgo cardíaco insignificantes. La dosis de liberación inmediata se desarrolló mediante el método de compresión directa y las perlas de liberación sostenida se prepararon mediante el método de gelificación inotrópica utilizando alginato de sodio y CMC de sodio, CaCl2. Se prepararon y evaluaron los diversos lotes de tabletas comprimidas directamente con diferentes porcentajes de perlas de liberación sostenida para diversas propiedades físicas y perfil de disolución. La dureza (kg/cm2) de las tabletas disminuyó y el porcentaje de pérdida de friabilidad aumentó a medida que aumentó la concentración de perlas en la tableta. Todos los parámetros están dentro del rango para tabletas que contienen microperlas hasta un 35%, después la pérdida de friabilidad y dureza (kg/cm2) no están dentro del rango.