Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Liberación sostenida de la hierba de San Juan: ¿una idea racional?

Lucia Disch, Kristina Forsch, Beate Siewert, Jürgen Drewe y Gert Fricker

Objetivo: El objetivo de este estudio fue evaluar el extracto de hipérico (SJW) para determinar su idoneidad para ser formulado en una forma de dosificación de liberación sostenida utilizando Ze 117 como extracto de ejemplo.
Métodos: Se evaluó la solubilidad de la hipericina como marcador de naftodiantronas y la quercetina como marcador de flavonoides contenidos en Ze 117 mediante el método de matraz agitado y la permeabilidad in vitro mediante monocapas Caco-2. Además, se examinaron diferentes segmentos intestinales para determinar la capacidad de absorción de marcadores utilizando un modelo de rata in situ.
Resultados: En un rango de pH fisiológico, las naftodiantronas exhibieron perfiles de solubilidad dependientes del pH con mejor solubilidad a pH 6,8. Por el contrario, la solubilidad de los flavonoides fue independiente del pH. En el sistema de monocapa Caco-2, se evidenció una baja permeabilidad para la hipericina naftodiantrona, mientras que el flavonoide quercetina mostró una alta permeabilidad. Los resultados del modelo de rata in situ mostraron una absorción de hipericina y quercetina principalmente en el yeyuno.
Conclusión: El extracto de SJW cubre componentes con diferentes propiedades fisicoquímicas. La absorción predominante en segmentos intestinales de rata indicó la presencia de una ventana de absorción en el intestino delgado. Además, existe una alta concentración del fármaco por dosis única en combinación con una mezcla de extractos complejos. Por lo tanto, el desarrollo de una formulación de liberación sostenida para el extracto de SJW es un desafío.