Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

Influencia de la concentración de la fórmula en la absorción de darbepoetina alfa después de la administración subcutánea

Tomonori Tayama, Kazuki Kawakami, Hirotaka Takama, Daisuke Nakashima, Hideji Tanaka, Takayuki Tsuji, Tatsuo Yamamoto, Sakuo Hoshi y Tadao Akizawa

La darbepoetina alfa (DA) es un análogo hiperglicosilado de la eritropoyetina humana recombinante (rHuEPO) que estimula la producción de glóbulos rojos. El objetivo de este estudio es investigar la influencia de la concentración de la fórmula en la absorción de DA después de la administración subcutánea. Se realizaron tres estudios separados para evaluar la bioequivalencia de cuatro concentraciones de fórmula diferentes de DA, 100 μ g/ml como concentración de referencia, en comparación con 10, 30, 200 μ g/ml como concentración de prueba, por la misma dosis (60 μ g). Los valores medios de los parámetros farmacocinéticos fueron similares después de la administración subcutánea en cada estudio. Los intervalos de confianza del 90% para la Cmax y el AUC0-t transformados en logaritmo estuvieron dentro de los criterios de bioequivalencia (0,8-1,25) en cada estudio. En estudios previos, el efecto en el proceso de absorción de la insulina se correlacionó con la concentración de la fórmula; la concentración de la fórmula de la hormona de crecimiento humana podría no afectar su absorción. Se cree que el peso molecular está relacionado causalmente con estos resultados. La tasa de absorción de DA no se ve afectada por su concentración de fórmula porque DA, que tiene un peso molecular relativamente más alto (36.000 Da), se absorbe principalmente de forma lenta a través de los vasos linfáticos independientemente de su concentración.