Revista de Farmacología Clínica y Experimental

Abstracto

Papel farmacológico y aplicaciones clínicas de los metabolitos activos de los antipsicóticos: paliperidona versus risperidona

Cecilio Álamo, Francisco López-Muñoz*

Algunos fármacos antipsicóticos se metabolizan en el hígado, dando lugar a metabolitos activos. Estos metabolitos pueden mantener el efecto del sustrato original o mostrar diferentes propiedades farmacocinéticas o farmacodinámicas, y que se pueden traducir por un perfil de respuestas e interacciones diferente a nivel clínico. Entre ellos se encuentra la risperidona, cuyo metabolito activo, la 9-OH-risperidona, se conoce como paliperidona y se ha comercializado como tal. En esta revisión analizamos los aspectos farmacológicos diferenciales entre risperidona y paliperidona, tanto desde la perspectiva farmacocinética (biodisponibilidad, efecto del CYP450 y de la P-glicoproteína, etc.) como farmacodinámica (afinidad por los receptores dopaminérgicos y/o serotoninérgicos, velocidad de disociación de los receptores dopaminérgicos, ocupación del receptor 5-HT2A de serotonina >D2, etc.) así como perfil electrofisiológico diferencial y papel neuroprotector. Las diferencias farmacológicas entre ambos fármacos podrían explicar la respuesta clínica diferencial mostrada por los pacientes esquizofrénicos tratados con ambos agentes, así como algunas diferencias en el perfil de tolerabilidad y en las interacciones farmacológicas.