Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

El potencial de los surfactantes no iónicos contra los transportadores de eflujo de la glucoproteína P para el sistema de desarrollo de fármacos

Kulsirirat T, Rukthong P, Dechwongya P y Sathirakul K

Los polisorbatos (Tweens) se utilizan ampliamente en formulaciones farmacéuticas como excipientes, como estabilizadores o solubilizantes, para fármacos poco solubles. Los transportadores de eflujo ABCB1 (glicoproteína P, P-gp) desempeñan un papel esencial en la limitación de la biodisponibilidad oral de los fármacos. La P-gp se expresa en el epitelio intestinal, por lo que perjudica significativamente la absorción sistémica de varias sustancias activas. El presente estudio tiene como objetivo investigar una nueva propiedad de los polisorbatos, incluida su capacidad para estimular o inhibir el transportador de eflujo P-glicoproteína (P-gp) utilizando sistemas de ensayo Pgp-Glo™. Los sistemas de ensayo Pgp-GloTM son ensayos de ATPasa de P-glicoproteína (P-gp) luminiscentes. Detectó el efecto de la sustancia sobre la P-gp humana recombinante en una fracción de membrana celular. La investigación demostró que la concentración de 0,1% de Tween 80 es un inhibidor de la actividad de la ATPasa P-gp, mientras que las concentraciones de 0,5% y 1% de Tween 80 demostraron tener un efecto estimulador. Se observó que todas estas concentraciones de Tween 20 tenían un efecto inhibidor de la actividad de la ATPasa P-gp.