Revista de bioequivalencia y biodisponibilidad

Abstracto

El papel del metabolito en la toma de decisiones sobre bioequivalencia

Qaisi AM, Tutunji L, Tutunji M y Mohsen MA

Objetivo: Investigar si las concentraciones combinadas del fármaco original y su metabolito correspondiente afectan el diseño experimental de los estudios de bioequivalencia.
Métodos: Se seleccionaron enalpril y sildenafil para evaluar la bioequivalencia ya que ambos fármacos tienen metabolitos activos. El estudio de bioequivalencia de enalpril se realizó en ayunas, mientras que la evaluación de bioequivalencia de sildenafil se realizó tanto en ayunas como en condiciones de alimentación. Para los tres estudios, se aplicó el criterio de bioequivalencia del 80-125% para evaluar los compuestos originales solos, los metabolitos activos solos y tanto los fármacos originales como los metabolitos activos.
Resultados: Se obtuvieron resultados estadísticos similares para evaluar la bioequivalencia para el fármaco original, el metabolito y la suma del fármaco original y el metabolito para el AUC. En el caso de Cmax, la variabilidad intrasujeto de los resultados estadísticos de bioequivalencia con respecto al metabolito y la suma del fármaco original y el metabolito fue menor que para el fármaco original, mientras que el poder de decisión de bioequivalencia fue mayor para el metabolito y la suma del fármaco original y el metabolito.
Conclusiones: Una variabilidad intrasujeto mejorada resultó en un mayor poder con un tamaño de muestra más pequeño en los valores de Cmax con respecto a la toma de decisiones en estudios de bioequivalencia.