Química moderna y aplicaciones

Abstracto

Métodos UV-métricos, pH-métricos y RP-HPLC para evaluar los valores de pKa múltiples de un nuevo fármaco antipalúdico básico poliprótico, Cyclen Bisquinoline

Mohammad Faisal Hossain, Cassandra Obi, Anjuli Shrestha y MO Faruk Khan

El propósito de este experimento fue evaluar y comparar los valores de pKa del nuevo fármaco antipalúdico débilmente básico y poco soluble en agua, 4,10-bis(7-cloroquinolina)-1,4,7,10-tetraazaciclododecano (CNBQ). Se emplearon tres métodos separados, pH-métrico, UV-métrico y cromatografía líquida de alto rendimiento en fase inversa (RP-HPLC), para determinar los valores de pKa en un rango de pH de 2,0 a 12,0. Se utilizaron los tampones de acetato y fosfato, además de metanol y acetonitrilo como cosolventes y cloruro de potasio para mantener la fuerza iónica, según fuera apropiado. En el método UV-métrico, la sustancia activa se disuelve en un medio acuoso eliminando cualquier interferencia de un cosolvente para medir el pKa. En consecuencia, los valores de pKa obtenidos por el método UV-métrico se consideran precisos, a diferencia de los métodos potenciométricos y RP-HPLC que requieren el uso de cosolventes. De esta manera, mediante el uso del método UV-métrico se obtuvieron tres valores de pKa, 5,9, 6,6 y 8,7, para CNBQ. Estos estudios serían útiles para determinar los valores de pKa de los fármacos relacionados que se encuentran en desarrollo.