Diario de Farmacovigilancia

Abstracto

Diseño y evaluación de un sistema de administración controlada de fármacos para el tratamiento del reumatismo

Santhosh Kumar, Anusha G, Rajyalaxmi, Srinivas y Manoj

La presente investigación tuvo como objetivo diseñar, formular y evaluar microesferas mucoadhesivas de ketoprofeno dirigidas al colon para obtener numerosas ventajas, especialmente una mayor biodisponibilidad y una reducción en la frecuencia de dosificación, etc. El ketoprofeno es un AINE que, al igual que otros fármacos de este grupo, reduce el dolor, la inflamación y la rigidez en la artritis reumatoide, la osteoartritis y la espondilitis anquilosante. En este estudio se intentó preparar microesferas mucoadhesivas de ketoprofeno utilizando polímeros naturales diseñados para una liberación controlada por vía oral.

Las microesferas de ketoprofeno se prepararon siguiendo 32 diseños factoriales completos con concentraciones variables de polímeros utilizando alginato de sodio y polímeros naturales como goma guar y goma xantana mediante el método de gelificación iónica por orificio. Las microesferas de ketoprofeno preparadas se evaluaron en cuanto a morfología de la superficie y forma de las partículas, y se realizaron estudios reológicos. Se realizaron estudios de eficiencia de microencapsulación, índice de hinchamiento y liberación del fármaco in vitro , así como estudios de compatibilidad. Las microesferas resultaron discretas, esféricas y de flujo libre.

El rendimiento porcentual varió de 88% a 96% y la eficiencia de encapsulación fue de 86,23% a 94,46%. Se encontró que el tamaño de partícula estaba entre 400-550 μm. A partir de los estudios de liberación de fármacos in vitro, el (KPN5) mostró una liberación del fármaco del 92,12% en 12 horas y mostró un mejor control de la liberación del fármaco. Los datos de liberación in vitro se trataron con ecuaciones matemáticas y se concluyó que el ketoprofeno siguió la liberación de orden cero de las microesferas y el modelo Peppas con transporte Super Case II de difusión no fickiana. Los resultados indican que las microesferas de ketoprofeno dirigidas al colon mucoadhesivo con cubierta entérica que contienen goma xantana; la goma guar proporciona una mejor opción para la acción de liberación controlada y una biodisponibilidad mejorada.