Diario de Farmacovigilancia

Abstracto

Diseño y evaluación de un sistema de administración de fármacos mucoadhesivos de famotidina en comprimidos flotantes multiunit mini (MUMTS) para el tratamiento de úlceras gastrointestinales superiores

Nagaraju Banala, Mahipal Reddy Donthi, Narendhar Reddy Dudipala, Devendhar Reddy Komalla, Dinesh Suram y Vinay Thallapally

La úlcera es una de las enfermedades evaluadas más comunes, causada por muchas razones, como la infección por la bacteria H. pylori, la secreción excesiva de niveles de ácido en el estómago, la formación irregular de la mucosa y algunos tratamientos con AINE. La famotidina es un antagonista del receptor H2, que se utiliza para reducir la secreción de ácido gástrico en el estómago. El objetivo de la presente investigación fue el desarrollo y la evaluación de un sistema encapsulado de tabletas multiunitarias de famotidina para tratar las úlceras gastrointestinales superiores.

La liberación del fármaco se controló con polímeros de matriz como POLYOXWSR 1105 y HPMC K4M. Los comprimidos se prepararon mediante la técnica de compresión directa. Los comprimidos preparados se evaluaron en cuanto a parámetros fisicoquímicos como variación de peso, dureza, friabilidad, estudios de flotabilidad, contenido de fármaco, disolución in vitro y propiedad mucoadhesiva en la mucosa gástrica porcina. Además, se evaluó el comportamiento intragástrico de la formulación optimizada en voluntarios humanos en ayunas. Todos los parámetros de los comprimidos preparados estaban dentro de los límites aceptables según la USP. La formulación optimizada exhibió un tiempo de retardo de flotación de 10 ± 2 s con un tiempo de flotación total de 12 h y un perfil de liberación in vitro de 99,14 ± 3,21 % en 12 h. Se encontró que el tiempo de mucoadhesión era visualmente >12 h en un tampón de fosfato de pH 6,8. Los estudios de imágenes radiográficas in vivo revelaron que el tiempo medio de residencia de una sola minicomprimido en el estómago era de 8 h en voluntarios humanos sanos.